| Tuotteen nimi | Lorundrostaattijauhe |
| IUPAC koko nimi | N-[trans-4-(asetyyliamino)sykloheksyyli]-2-[4-(5-(4-metyylifenyyli)-1,2,4-triatsin-3-yyli)piperatsin-1-yyli]asetamidi |
| Ulkonäkö | Maahan-valkoisesta vaalean beigeen kiteinen kiinteä aine |
| CAS-numero | 1820940-17-7 |
| Molekyylikaava | C24H33N7O2 |
| Molekyylipaino | 451,57 g/mol |
| Puhtaus | Suurempi tai yhtä suuri kuin 99 % (HPLC) |
| Todistus | KOSHER/HACCP/ISO22000/GMP |
| Liukoisuus | DMSO: Liukoinen (0,1–1 mg/ml) – vakioliuotin kantaliuoksen valmistukseen; Vesi / etanoli / metanoli: Käytännössä liukenematon; Vesipitoinen puskuri: Erittäin alhainen liukoisuus |
| Varastointi | -20 astetta, inertissä ilmakehässä, valolta suojattuna |
Tuotteen kuvaus
Mikä on Lorundrostat?
Lorundrostat API (aktiivinen farmaseuttinen ainesosa) on Mineralys Therapeuticsin kehittämä oraalinen, erittäin selektiivinen aldosteronisyntaasin (CYP11B2) estäjä, joka on tällä hetkellä vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa. Sen ydinvaikutusmekanismi on vähentää aldosteronin tuotantoa estämällä CYP11B2-entsyymiä, jolloin sitä käytetään hallitsemattoman verenpainetaudin ja refraktorisen verenpainetaudin hoitoon.
Kuuma tuote
Lorundrostatin sovellukset
Näyttöön perustuvan-lääketieteellisen näytön ja kliinisen kehitysprosessin perusteella Lorundrostatin käyttö voidaan systemaattisesti tiivistää kolmeen keskeiseen käyttöalueeseen, jotka kaikki keskittyvät "aldosteroniepätasapainon" patofysiologiseen ytimeen.
1: Hallitsematon verenpainetauti ja tulehduksellinen hypertensio (ydinsovellus)
Tämä on Lorundrostatin nykyinen pääsovellussuunta ja sen NDA-sovelluksen perusindikaatio.
Kliiniset todisteet ja tiedot:
Aloita-HTN-vaiheen III tutkimus: mukaan otettiin 1083 potilasta, joiden verenpainetta ei saatu hallintaan 2–5 verenpainelääkkeellä. 6. viikolla 50 mg:n annosryhmän systolinen verenpaine laski 16,9 mmHg, mikä oli merkittävästi parempi kuin lumeryhmässä.
2: Hypertensio yhdistettynä krooniseen munuaissairauteen (CKD) ja proteinuriaan
Tämä on toiseksi potentiaalisin Lorundrostatin sovellus, joka kohdistuu kohonneen verenpaineen ja munuaisten toiminnan heikkenemisen "noidankehään".
Kliiniset todisteet ja tiedot (tutustu-CKD-vaiheen II kokeeseen):
Explore{0}}CKD-tutkimukseen (NCT06150924) otettiin potilaita, joilla oli hallitsematon verenpainetauti, CKD (eGFR suurempi tai yhtä suuri kuin 30) ja proteinuria (UACR 200–5000 mg/g), jotka saivat taustahoitoa SGLT2i:lla ja ACEi/ARB:llä.
Lorundrostatin edut
1. Erinomaiset verenpainetta alentavat edut
Lorundrostatin verenpainetta-alentava vaikutus on jatkuvasti validoitu useissa kliinisissä tutkimuksissa ja meta{1}}analyyseissä.
Yhteenveto todisteista:
| Tutkimus/analyysi | Näytteen koko | SBP:n lasku (vs. placebo) | Keskeinen merkitys |
|---|---|---|---|
| Advance{0}}HTN Phase II (24 tunnin ambulatorinen seuranta) | 285 | -7,9 mmHg (50 mg käsivarsi) | Käytettiin "kultastandardin" ambulatorista verenpaineen seurantaa, joka tarjoaa kliinisesti vankat tulokset |
| meta--analyysi (3 RCT:tä) | 1,568 | Toimisto SBP -7,94 mmHg; 24h SBP -6,65 mmHg | Korkean-tason todisteet tutkimuksista, alhainen heterogeenisyys |
| Toinen meta-{0}}analyysi (3 RCT:tä) | 1,426 | Vakaat-annostusvarret -9,81 mmHg | Erittäin johdonmukaiset havainnot vahvistavat vahvan tehon |
| Meta-analyysi + koejaksoanalyysi (3 RCT:tä) | 1,562 | Toimisto SBP -8,26 mmHg; DBP -3,53 mmHg | Jaksollinen analyysi vahvistaa vankat johtopäätökset, ei |
2. Ainutlaatuinen mekaaninen etu: korkea selektiivisyys
Tämä on keskeinen etu, joka erottaa Lorundrostatin kilpailevista agenteista.
| Vertailumitta | Lorundrostaatti | Perinteiset MRA:t (esim. spironolaktoni) |
|---|---|---|
| Toimintapaikka | Estää aldosteronin tuotantoa (aldosteronin interventio) | Estää aldosteronireseptorin (hormoni kiertää edelleen) |
| Tavoitteen selektiivisyys | CYP11B2 vs. CYP11B1=374--kertainen | Ei--valikoiva |
| Aldosteronin pako | Teoriassa vältettävissä | Voi esiintyä pitkäaikaisessa{0}}käytössä |
| Lisämunuaisen vajaatoiminnan riski | 85 %:n alennus (RR=0.15) | Hormoniakselin häiriön riski on olemassa |
| Ulottuvuus | Ydinetu |
|---|---|
| Tehokkuus | Korkean -tason todisteisiin- perustuva verenpaineen lasku (SBP:n lasku 7,9–9,8 mmHg), 24 tunnin ambulatorinen verenpaineen kattavuus |
| Mekanismi | 374-kertainen selektiivisyys → ylävirtaan aldosteronin esto → minimaalinen kortisolin häiriö → 85 % lisämunuaisten vajaatoiminnan riski |
| Väestön kattavuus | Todisteet hyödystä resistentissä verenpainetaudissa, kroonisessa munuaissairauspotilaissa ja OSA-populaatioissa; johdonmukainen rodun, sukupuolen ja BMI:n välillä |
| Kaupallinen arvo | FDA:n tarkistus käynnissä (PDUFA joulukuu 2026); Ensimmäinen-luokalla-potentiaali; API-markkinaikkuna on ennustettavissa ja toimintakelpoinen |
Pakkaus & Toimitus
Asiakaspalaute
YHTEYSTIEDOT
1. Tiedustelumenetelmät:
Sähköposti:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Online-pikaviestintä
2. Yhteystiedot:
Nimi: Alice
Puhelin:+8618509260106
Sähköposti:alice@xaheshun.com
FAQ
K: Mikä on Lorundrostat API:n CAS-numero ja kemiallinen perustunniste?
A: CAS-numero: 1820940-17-7 Molekyylikaava: C₂4H33N₇O2, molekyylipaino: 451,56 g/mol Kehityskoodi on MT-4129 -3-9 ja UNII-tunniste on KA8W5LDS6Z
K: Mikä on Lorundrostatin FDA:n nykyinen sääntelytila?
V: FDA on hyväksynyt lorundrostaatin uuden lääkehakemuksen (NDA) kohonneen verenpaineen hoitoon aikuisilla. PDUFA-lain (Prescription Drug User Fee Act) tavoitetoimenpidepäivä on 22. joulukuuta 2026 . Se ei ole vielä FDA:n-hyväksytty, mutta se lähestyy sääntelypäätöksen virstanpylvästä.
K: Mikä luokka/laatu on tällä hetkellä saatavilla hankintoihin?
A: Currently, all commercially available lorundrostat is for research use only (RUO), not for human therapeutic use . Purity ranges from >98% to >99 % toimittajasta riippuen. Farmaseuttinen-luokan GMP-sovellusliittymä kaupalliseen tuotantoon ei ole vielä laajalti saatavilla FDA:n hyväksynnän vuoksi.
K: Mitkä ovat suunnitellut indikaatiot verenpainetaudin lisäksi?
V: Verenpainetaudin lisäksi lorundrostaattia kehitetään myös krooniseen munuaissairauteen (CKD) ja obstruktiiviseen uniapneaan (OSA). Explore{0}}CKD-tutkimus verenpainetautia ja albuminuriaa sairastavalle verenpaineelle on jo osoittanut positiivisia tehokkuustietoja
K: Mitkä ovat tärkeimmät turvallisuusnäkökohdat?
V: Seurantaa vaativia haittavaikutuksia ovat hyperkalemia, hyponatremia ja hypotensio. Explore-CKD-tutkimuksessa kolme osallistujaa keskeytti hoidon haittatapahtumien vuoksi, mukaan lukien hyperkalemia ja akuutti munuaisvaurio. 374-kertainen selektiivisyys ei kuitenkaan tarkoita kliinisesti merkityksellistä peruskortisolin tuotannon tai stimuloidun kortisolin tuotannon tukahduttamista – keskeistä erottajaa vähemmän selektiivisistä aineista.
Suositut Tagit: Research lorundrostat api, Kiina Research lorundrostat api valmistajat, toimittajat, tehdas
